首先說明幾點：
1.某件專利怎么撰寫最好，首先需要考慮申請人想通過該專利達到的目的。比如，如果申請人只是將一項淘汰的技術作防御性的公開，此時大談如何更好的保護該項技術，似乎是畫蛇添足，甚至是在頭痛醫腳。本文適合于在確實需要保護該項技術時獲得一些參考。
2.本文不探討充分公開、創造性、單一性等方面的具體要求，可參考其它資料，例如張清奎所著《醫藥及生物領域發明專利申請文件的撰寫與審查》。
3.本文以藥物化合物作為討論對象，至于其它化合物專利也可套用本文討論的方法。
4.本文中部分觀點可能會片面或有待商榷。代理師站在技術領域的門外難免會管中窺豹。
一、權利要求書
一、權利要求的主題
對于化學藥物而言，有幾個特點關乎專利的撰寫：
①上市的化學藥物均要注明活性成分名稱、結構式及適應癥。這意味著化合物和用途權利要求侵權認定會更簡單。
②在向藥監局申報/注冊化學藥時，需將實際的生產工藝進行備案。在侵權訴訟時，可以請求調取在藥監局存檔的申報資料。同時，針對新化合物的制備方法，適用舉證責任倒置。這意味著不同于其它領域的方法權利要求，藥物化合物的制備方法權利要求侵權取證/舉證更容易。
③在化學原料藥合成時用到的中間體，一部分是作為商品外購獲得，意味著新的中間體有其保護的必要，尤其是合成路線必經的中間體。
所以，對于藥物化合物專利，典型的保護主題(獨立權利要求)有：化合物、制備方法、中間體、用途、組合物。
對于希望進入美國的PCT申請，還可以寫進治療方法權利要求，獲得更全面的保護。
二、化合物權利要求
1、主題名稱
主題名稱中的用途限定是否會對權利要求的保護范圍有所限制?比如“用于治療…的化合物”。一般來說，只有用途限定隱含或導致產品具有特定結構時才有限定作用(參考(2019)最高法知民終657號)。但為了避免今后權利要求解釋的不確定性，最好刪除多余的限定，例如直接寫成“1.式(I)所示的化合物”。
在藥物研發過程中，發現活性化合物后，往往會探索將其制成鹽、溶劑化物/水合物、酯等形式，以改善其理化性質、提高成藥性。但在初次申請專利時，這些形式的探索往往尚未開始。如果在后續的專利申請中再將其保護，可能會因新穎性或創造性的問題而難以授權。而在核心化合物的專利中對其進行擴展保護，會遇到能否得到說明書支持的問題。綜合考慮以上兩方面，一般會擴展到藥用鹽的形式，寫成“式(I)所示的化合物或其可藥用鹽/藥學上可接受的鹽”，其它形式一般難以得到說明書支持(可參考《審查操作規程·實質審查分冊》)。
2、馬庫什結構（結構通式）
由于藥物研發周期性很長，在初次申請專利時，申請人也許只獲得了少數幾個具體化合物，那如何擴展成馬庫什結構，是一項挑戰。需要考慮下述幾個方面;
①根據已有成果和新穎性檢索，確定母核，即必不可少的結構(該結構也是評判單一性的特定技術特征)。
②在母核基礎上，根據構效關系(包括推測)，設置若干R系列取代基團。對每一個R基團所涵蓋的具體基團進行擴展，比如從甲基擴展到C1-6烷基。還可以根據電子等排理論進行不同基團的延伸，例如將羥基擴展為氨基。
③多數情況下，申請人在初次申請后的12個月內會要求優先權。要求優先權時，會將后續得到的化合物制備實施例、藥理實驗數據補入原始申請中。由于國內在能否享有優先權的判斷上較為嚴格，例如結構通式一般不宜做改動，再有，在后申請新增的具體化合物，即便該化合物在通式范圍內，也不能享有優先權。這就意味著在大概一年前就要對今后的補充有所預見。
所以，結構通式要盡可能的囊括今后一年預期的研發成果，同時將計劃合成的化合物一并列舉在實施例和從屬權利要求中。
④結構通式是否要寫的盡可能的“大”?凡事不過度是最好的。其一，這可能將現有技術中的化合物或類似化合物囊括進來，影響新穎性和創造性。其二，即便將后面要求優先權時補充的實施例納入考量，也可能得不到說明書的支持。能否得到說明書支持的判斷，一般以通過說明書記載能否預期到整個通式范圍的化合物都能達到預期效果為準。例如，如果某個實施例化合物在某位點的取代基是乙基，那么擴展到R=C1-3烷基，一般是沒有問題的，但如果擴展到R=C1-18烷基就成問題。這也提醒我們，實施例的設置和權利要求的撰寫彼此呼應，牽一發也許就需動全身。
⑤假如有人說獨立權利要求通式寫的“大”一些，在從屬權利要求做進一步限縮，如果后期得不到說明書支持，刪除相關權利要求或刪除相關并列方案即可。問題是，刪除的處理方式在后期侵權訴訟時可能觸發禁止反悔原則，反而不能適用等同侵權。
試舉一例，權利要求1：“X包括A和B”，權利要求2：“其中A為A1”。后期修改刪除權利要求1.保留權利要求2.意味著排除了A為A1之外的方案，即便侵權人的A為A1’的方案與其等同，也喪失將其納入到保護范圍的機會。倘若最初的權利要求1是：“X包括A1和B”，此時反而可以主張等同侵權。(參考(2011)民提字第306號)
3、從屬權利要求的邏輯結構
這里不得不先重點提及對化合物權利要求撰寫影響很大的一個案例：(2016)最高法行再41號。簡言之，馬庫什結構作為一個整體，而非若干并列化合物的集合，在無效程序中對馬庫什權利要求的修改有諸多限制。簡單舉例就是，如果權利要求中界定“R1選自C1-6烷基、C1-6烯基、羥基或氨基;R2…”，如果在無效階段修改為“R1選自C1-6烷基、C1-6烯基或氨基;R2…”很可能是不被允許的。[在實審階段的修改相對寬松，刪除通式化合物各取代基定義中一個或多個選項一般是被允許的，但是如果這種刪除使得權利要求請求保護的通式化合物相當于數個具體化合物，而這些化合物中有的是原申請文件中并未明確記載的，則不被允許。可參見《審查操作規程·實質審查分冊》]
要突破這個限制，只能在從屬權利要求的撰寫上下功夫。從屬權利要求從多個不同的層次進一步限定出不同的保護范圍，保護范圍層層遞減(有的還可以嵌套)，不同權利要求之間盡可能的有多個組合方案，使得后期無需采用刪除并列方案的方式，只需刪除整條權利要求即可實現。
試舉一例。
“權利要求1：R1選自氫、C1-5烷基或C6-10芳基;R2選自鹵素、C1-5烷基、C1-5烯基、C1-5烷氧基、羥基或氨基;…
權利要求2(引1)：R1選自氫或C1-5烷基。
權利要求3(引2)：R1選自氫。
權利要求4(引2)：R1選自C1-5烷基。
權利要求5(引4)：R1選自C1-3烷基。
權利要求6(引5)：R1選自甲基、乙基或丙基。
權利要求7(引6)：R1選自甲基。
…
權利要求10(引1-9)：R2選自…
…
權利要求20(引1)：R1選自…;R2選自…;…
…
權利要求25：具體化合物的列舉。”
上述從屬權利要求的設置需要研究實施例化合物結構與藥效實驗數據的關系，使得從屬權利要求層層限縮，但效果越來越突出(形成一般、優選、更優選…多個范圍)，或更容易得到說明書的支持，以至于權利穩定性越來越高。
具體化合物的列舉非常重要，防止馬庫什結構多道護城河無法獲權時，具體化合物可以做最后的盾牌。需要考慮兩點：其一，如前述，要求優先權時新加入的具體化合物無法獲得優先權，因此最好將今后一年內預計得到的化合物列舉進在先申請，也能更好的支撐馬庫什結構，同時避免競爭對手選擇發明。其二，列舉的太多并非絕對是好事。如果列舉的化合物數量遠超今后一年的研發進度，很可能無法獲得保護，而且限制了自己后續選擇發明的機會。
上面的案例：(2016)最高法行再41號，對優先權的判斷也有影響，這是由于將馬庫什結構視作整體。例如在后申請增加新的馬庫什要素(例如增加取代基的可選項)，一般并不能享有部分優先權。只有特定情形下，馬庫什結構可被視為多個并列具體化合物時，才能享有部分優先權。可以看出，首次申請中化合物權利要求的撰寫是多么的重要。
三、其它權利要求
1、制備方法權利要求
根據侵權判定的全面覆蓋原則，應避免將整個合成路線作為制備方法獨立權利要求保護的內容。一般可以將最后一步作為獨立權利要求的方案，或者是通式化合物在合成過程中所共同的一步，如果最后一步不具有這種共同性的話。
2、用途權利要求
制藥用途權利要求也需要對適應癥進行上位概括，例如：中樞神經系統相關疾病-心境障礙-抑郁癥三個層次。
3、組合物權利要求
這里組合物權利要求主要是制劑權利要求。對于藥物化合物專利，這項權利要求的撰寫相對較簡單，一般在化合物基礎上添加“藥學上可接受的輔料”或類似表述即可。
二、說明書
一、邏輯主線
有些人認為專利說明書讀起來磕磕絆絆，讀完一頭霧水，反而能給競爭對手造成檢索和理解上的障礙，不失為一種策略。但是撰寫的最低限度，應該讓審查員讀懂，而如果脫離該領域研發的審查員尚且能夠讀懂的話，想給競爭對手造成障礙就顯得有點太過自信了。
本文作者認為說明書的撰寫最好體現一定的“故事性”，這較少被提及。誠然專利文件是法律文本，但它首先是文本。它的閱讀者是發明人、審查員、法官、投資者、技術人員，理應保證一定的“易讀性”，如果讀起來引人入勝大概就是神作了吧。
這種“故事性”首先體現在有一條貫穿的邏輯主線：背景技術講明白為什么需要研發該技術(現有技術存在什么問題或缺陷)，發明目的是為了解決背景技術中提及的問題或缺陷，在提出解決方案之前希望達到的預期目的，獨立權利要求1所含必要技術特征恰好能實現該發明目的，有益效果與該發明目的呼應，且首先應陳述獨立權利要求1帶來的效果，實施例效果實驗能夠證明該有益效果，
形成一邏輯自洽的整體(“問題-解決-效果-證明”)。
這種“故事性”還可以加入一些“跌宕起伏的情節”，比如用“由于…所以需要…但是…于是…”或類似的連接詞，講述本發明的來之不易。這無疑對創造性爭辯具有好處。
二、背景技術
背景技術應記載有利于理解本發明的背景知識。這需要技巧，以便非本領域的技術人員(比如現實中的審查員)能夠從他的知識儲備領域“平滑的”被引入到本發明中，即內容按人的認知順序進行描述，從宏觀到微觀，從整體到局部。同時對本發明涉及的一些基礎概念、應用場景、技術價值進行穿插講述。
有少部分內容可以放在具體實施方式中，如果它出現在背景技術中會打斷整個“故事”。
三、發明內容
1、技術方案
有些人寫這部分內容，會直接把權利要求內容照搬過來，有的會在其中穿插記載所達到的效果。這會造成閱讀的障礙，因為權利要求由于引用關系的存在，使得邏輯嚴明，但轉移到發明內容部分后就只剩下混亂的堆砌。有些人還會將這部分內容如出一轍的復制到具體實施方式部分，造成整個說明書顯得臃腫、重復。
說明書每個部分應承擔不同的作用，比如具體實施方式是對整個發明詳細的說明。那發明內容部分，本文作者認為可以實現另外一個鮮少被提及的作用，就是快速的了解本發明，適合對技術細節不太關注的投資者閱讀，這會讓他們更少皺眉頭。
這樣的話，技術方案部分完全沒有必要全部照搬權利要求，只需將獨立權利要求和少數幾個重要的從屬權利要求放進去即可，并且無需記載從屬權利要求中技術特征的效果。
2、效果及對效果的補充
在這里建議對技術效果做一個寬泛的表述，以與獨立權利要求相對應。
由于新修改的審查指南(根據公告第391號修正)允許補交實驗數據(在意見陳述時補交)，對實施例的效果實驗要求不再那么嚴格。但是有個基本的要求，就是原申請需明確記載或隱含公開補充數據擬證明的事實(參考(2019)最高法知行終33號)，意味著該事實要記載在發明效果里。新修改的審查指南3.5.2節針對藥品專利補交實驗數據給出兩個例子，例一原始申請有相關效果描述及效果測試方法，例二有實施例化合物活性數據范圍的籠統記載，可資借鑒。
對于一年內會提交在后申請并要求優先權的專利申請，需要特別注意。在后申請新增的實驗數據如果是對在先申請技術效果的進一步豐富、完善，并未產生新效果，一般不影響優先權成立(201210399309.3無效案)。這意味著，效果的撰寫需要“預見性地描述”，將一年內可能發現的效果作概略描述，防止不能夠享有優先權。
四、具體實施方式
1、撰寫框架及詳細闡述
具體實施方式中的實施例和效果實驗是必選曲目。而在實施例之前則是代理師自由發揮的舞臺，這部分可以說非常重要，關乎充分公開、對權利要求的支持、獲得較大的保護范圍、以及后續修改的基礎。[有些人將該部分放到發明內容中，也未嘗不可，但考慮到發明內容部分可以實現其特定功能，本文作者建議將該部分內容放在具體實施方式中的實施例之前。]
這部分內容的撰寫尤其需要保持一定的易讀性，否則會非常的混亂。可以按認知順序從宏觀到微觀，從整體到局部的描述。
(1)定義
一般首先要有“術語定義”的部分，對全文中的術語進行定義，尤其是權利要求中出現的術語要一一檢查，是否需要額外定義(比如，不能確定是否是標準/通用術語，或者該術語指代的范圍可變，例如烷基)。在后續出現權利要求保護范圍不清楚需要進行權利要求解釋時，可以作為內部證據，會優先參考。例如，一般要對馬庫什結構中各基本基團(例如烷基、烷氧基、芳基等等)及其取代基(尤其權利要求有“任選取代”“被取代”字眼時)進行定義和多個層次的例舉，但要避免不假思索地照搬其它專利，最好為本發明量身定制。例如：
“術語“烷基”指直鏈或支鏈飽和脂肪族烴基。在一些實施方案中，烷基具有1-8個碳原子(C1-8烷基)。在一些實施方案中，烷基為C1-5烷基…。C1-8烷基的非限制性實例包括甲基、乙基…，及其各種支鏈異構體。烷基可以是取代的或非取代的，當被取代時，取代基可以在任何可使用的連接點上被取代。所述取代基獨立地選自…。”
(2)本發明的詳細闡述
接下來的內容，根據需要可以加各級標題，將標題加粗/加下劃線，將內容分塊描述，會更加明晰。比如：化合物;制備方法;用途;組合物。這部分內容是重中之重，需要對各個權利要求的技術方案和技術特征進行擴展描述，對各技術特征被引入的原因、目的、機理、作用/效果進行說明。各部分需要注意的內容如下：
①化合物：按權利要求的架構分級描述，每一級再進行擴展、舉例，盡量窮盡所有不同取代基(及不同層次)的組合方式。使得后續權利要求修改(需要預見不同情形下的修改方式)時，總有一個恰到好處(不大不小)的范圍表述。從獨立權利要求1的最大范圍逐漸遞減式過渡到實施例的具體化合物，沒有太大的跳躍。最后形成的是一個根狀或血管狀的網絡，由主根到須根再到毛細根，越來越細且越來越多。
②制備方法：對每一合成路線(應該用結構通式表示)、每一步驟的所用試劑、反應條件逐層詳細的說明，從獨立權利要求的最大范圍逐漸遞減式過渡到實施例的具體合成方法。
③用途：可以對適應癥從最廣泛的說明，再到具體疾病的列舉。有的疾病需給出病癥的描述，以使得疾病名稱所指代的含義更準確。
對于有些效果數據，可以在此進行總結，比如IC50值，這種總結可以根據實施例各化合物效果總結出由一般到最佳的多個范圍，例如“本發明、本發明實施例、優選實施例…”。如果能針對不同取代基對數據的影響進行說明，對后續的修改和爭辯是有好處的。關鍵是能夠使不同的化合物被對應或歸屬到不同的效果數據范圍內(可參考偉哥無效案，該案中“本發明特別優選的化合物”是指哪些存在爭議)。
④組合物：對可以制成的各種劑型、各劑型所用輔料及用量、制備方法、給藥方式、給藥量進行詳細逐層說明或一般性的說明。因為進行化合物專利申請時一般還未進行制劑的研究，多數情況可給出一般性的說明，例如“可以按照本技術領域中制備口服固體制劑的常規方法進行，如…”。
2、實施例
實施例的布置要考慮支持權利要求的保護范圍。“支持”的大致要求就是，本領域技術人員根據說明書的記載基本能夠制備得到權利要求范圍內的所有化合物(可以通過類似方法或常規方法)，基本能預期這些化合物都能達到發明效果。所以這關乎制備實施例和效果實驗兩方面。可以根據“結構相似和效果相當”將馬庫什結構化合物分成若干小組，每一組最好要有一個實施例來“支持”(同時有相應的效果實驗數據)，比如R1=C1-3烷基，最好要有一個R1為甲基或乙基的實施例，當然還要考慮不同基團之間的組合效應。
對于首次申請來說，這是理想情形。這種理想的情形或許要等到一年左右要求優先權時才會成形。對于在先申請來說，為避免在后申請不能享有優先權，應適當的列舉一些“表格化合物”(存在于表格中，當然表格只是一個形式，沒有制備方法，可以有表征數據)。
這個表格化合物還可以作為一種階段性的指導，指導研發人員今后一年的方向。
關于實施例數量，還有一點需要考慮，對藥效影響大的基團(構型關系密切)以及結構改進部分，應給出更多的實施例。
3、效果實驗
實驗所采用的具體化合物應是明確的，不能籠統的說是“本發明化合物”。如果采用“制備實施例的化合物”等類似表述，并且能夠明確所代表的化合物，也是可以接受的。
不同藥物的藥理實驗多種多樣，對于沒有學過相關專業的代理師而言，在理解上可能有一定障礙。需要搞清楚的問題是：每個實驗能夠證明什么?結果數據為什么能夠證明相關效果?需要在數據和發明效果之間架設一條堅實的橋梁，由抽象的數據通達可理解的藥物效果，這座橋梁可以放在實驗數據后的分析部分。
如果對系列化合物進行實驗測試其效果，并設置對比化合物，從實驗結果的表格中能夠發現一些規律性的構效關系(最好對此進行分析說明)，進而能夠劃分為不同的組，就像多數情況下論文所做的研究，這當然對后續的修改和爭辯有利，這也是形成權利要求層層交叉嵌套范圍的基礎。
但有些情況下，首次申請時相關藥理實驗尚未完成。
根據上面提及的，新修改的審查指南3.5.2節針對藥品專利補交實驗數據給出的兩個例子，盡量的在此部分記載效果測試方法，甚至是實施例化合物活性數據范圍的籠統記載，以方便后面補交實驗數據。
上述的內容只是拋磚引玉。對于歐美重磅藥物的專利，少則幾十頁，多則幾百頁，總有值得學習之處，它們才是第一手的指導資料。
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