專利法規定，權利要求書應當以說明書為依據，清楚、簡要地限定要求專利保護的范圍。在實踐中，有不少專利的權利要求超出了說明書公開的范圍，導致被宣告無效。近日，北京知識產權法院審理了一起藥品發明專利權無效宣告請求行政糾紛案，下面就跟隨小知一起了解一下藥品專利中權利要求能否得到說明書支持的判斷吧～
案情簡介
原告擁有專利號為200680018223.4的發明專利(以下簡稱該專利)，第三人認為該專利權的授予不符合專利法規定，于是向被告國家知識產權局提出專利權無效宣告請求，被告經審查做出無效宣告請求審查決定(以下簡稱被訴決定)，認定該專利的權利要求1-19均不符合專利法第二十六條第四款的規定。
原告不服被訴決定，向北京知識產權法院提起行政訴訟，認為該專利并未違反專利法第二十六條第四款的規定。
法律分析
北京知識產權法院經審理認為：本案的爭議焦點為該專利的權利要求是否符合專利法第二十六條第四款的規定。
作為一新型非典型抗精神病藥，lurasidone是該專利的有效成分，該專利權利要求1為：一種口服制劑，該制劑含有通式(1)所示的N-[4-[4-(1.2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]-(2R，3R)-2.3-四亞甲基-丁基]-(1’R，2’S，3’R，4’S)-2.3-雙環[2.2.1]庚烷二酰亞胺·鹽酸鹽(lurasidone)，預糊化淀粉，水溶性賦型劑和水溶性聚合物粘合劑;其中，每片中lurasidone的含量為10-160mg，所述制劑中lurasidone含量為20%-45%(wt/wt)，并且所述預糊化淀粉的混合量為制劑重量的10%-50%(wt/wt)。
lurasidone通式
該專利說明書第[0013]段表明，在現有技術下，當病人需要攝入較高劑量lurasidone時，只能服用雙倍量或更多lurasidone含量較低的制劑，這會對病人造成負擔，為此急需對該方法進行改進。該專利的制劑可以提供一種具有更高含量lurasidone的口服制劑，減小病人的負擔。
同時，說明書第[0008]段載明
“本發明提供一種活性成分含量增加的口服制劑，該制劑的溶出特性與每片中活性成分含量較低的多藥片的溶出特性相似”。
而其中“活性成分含量較低的多藥片”作為現有技術，可以提供范圍為5mg-40mg lurasidone/片相同溶出特性(見附圖1)的口服制劑。故此，該專利的發明目的實際上是提供一種高含量lurasidone (如80mg以上)的口服制劑，通俗地講，當該專利藥劑中lurasidone 含量為80mg時，其藥效相當于現有技術中lurasidone 含量為40mg藥劑的兩倍，簡言之，即實現“一片抵現有技術兩片”的效果。
附圖1
該專利說明書通過系列試驗對發明涉及的不同方案的效果進行驗證，并采用相似性因子f2作為評價溶出特性相似性的指標，即f2值在50≤f2≤100.則可說明不同的制劑之間具有相似的溶出特性。但需要強調的是，f2系被檢測的藥物組合物與作為參照的藥物組合物(簡稱參照物)中活性成分的溶出特性進行比較后所得的比值。因此，相同被檢測藥物在與相對不同溶出特性的參照物進行比較時，所得的f2值會存在不同。例如，若用于計算f2值的被檢測藥物與參照物的溶出率均較低的情況下(假設均只有現有技術的一半)，此時雖可得到f2的值為50≤f2≤100.但由于被檢測藥物的溶出率較低，必然達不到“該專利一片抵現有技術兩片”的效果，此種情況顯然不能實現該專利的發明目的。由此可見，在對比實施例中，單純考察f2的值并不足以說明該專利是否實現了發明目的;只有當作為參照物的藥物組合物，其在相同時間點的溶出率與現有技術“活性成分含量較低的多藥片”的溶出率相似的情況下，再考察f2的值才是有意義的。換言之，對于不同粒徑lurasidone粉末制成的藥劑而言，其均要達到與現有技術相似的溶出率(即附圖1所顯示的情形)的前提下，此時f2的值若滿足50≤f2≤100.方可說明該專利能夠實現其發明目的。
通過該專利說明書的記載可知，影響lurasidone口服制劑的溶出特性的因素有多種，如組合物的組份、lurasidone的含量、以及lurasidone粉末的粒徑等。
尤其是說明書第[0082]段記載
“據發現，通過使用lurasidone散裝粉末制備的制劑顯示相似的溶出特性，其中所述散裝粉末的50%粒徑在1至8μm，90%粒徑的粒度分布為27μm或更小。”
更進一步的，在說明書實施例15中，當其采用50%粒徑為13.9μm，90%粒徑的粒度分布為58.3μm時并以實施例4作為參照時，f2的值不滿足50≤f2≤100.通過說明書的以上記載，可以獲知lurasidone粉末的粒徑對于其溶出特性存在影響，從而將直接影響該專利的發明目的實現與否，故本領域技術人員不能預期對lurasidone的粒徑分布不進行限定的方案也可以實現該專利的發明目的。然而，該專利權利要求1-16、18-19中，并未對lurasidone的粒徑進行限定，故此，被訴決定認定上述權利要求得不到說明書的支持，并無不當。
對于權利要求17.其雖限定了lurasidone平均粒徑為0.1-8μm，但該專利說明書中“所述散裝粉末的50%粒徑在1至8μm，90%粒徑的粒度分布為27μm或更小”的表述意味著D50%和D90%的表述應為同時滿足的關系，需要兩者均符合要求方可實現所述溶出相似性的效果。因此，本領域技術人員不能預期僅用該平均粒徑(即D50%)進行限定的所有粒度分布情況均可以實現發明目的，故權利要求17亦得不到說明書的支持。
庭審中，原告主張，該專利背景技術對lurasidone來講是有在先配方存在的，該專利不解決不同粒徑lurasidone的溶出相似問題，對于lurasidone的口服制劑，其粒徑是隱含限定的。對此，北京知識產權法院認為，作為本領域的公知常識，《藥劑學》及《中華人民共和國藥典》記載了制備片劑的藥物一般要求粉末細度在80-100目以上，80-100目對應的篩孔內徑為180-150μm。而實施例15中所采用的粒徑(D10%為1.5μm，D50%為13.9μm，D90%為58.3μm)并未超出本領域技術人員通常選擇的范圍。同時，原告雖主張該專利對于lurasidone口服制劑的粒徑是隱含限定的，但是說明書第[0015]段記載“優選將該化合物細細研磨，例如90%體積或更多的粒子具有27μm或小粒徑”，此處使用“優選”一詞，表明說明書中亦未對lurasidone的粒徑范圍進行限制，結合說明的上述記載，此可進一步證明該專利權利要求中對于粒徑未予限定，并非意味著lurasidone的口服制劑的粒徑系隱含限定，而是相應權利要求的保護范圍涵蓋了不同范圍粒徑的lurasidone粉末。再者，從該專利權利要求之間的限定邏輯來看，權利要求17作為權利要求1-6的從屬權利要求，其進一步限定了lurasidone平均粒徑，由此進一步說明，權利要求1-6未限定lurasidone的粒徑，并不存在隱含限定的情況。故此，原告的上述主張均不能成立。
此外，原告雖在訴訟中提交新的證據材料，但此并非被訴決定作出的依據，同時，上述證據中也均未考察不同粒徑范圍的lurasidone粉末的組合制劑是否達到了與現有技術相似的溶出特性，故其不足以影響本案結論。
綜上所述，該專利權利要求1-19均不符合專利法第二十六條第四款的規定，被訴決定程序合法，結論正確。原告的訴訟請求缺乏事實與法律依據，不應予以支持。
法官提示
本案系涉及專利法第二十六條第四款的規定，根據該款規定，如果權利要求的概括包含申請人推測的內容，而其效果又難于預先確定和評價，則應當認為這種概括超出了說明書公開的范圍，得不到說明書的支持。如果權利要求的概括使所屬技術領域的技術人員有理由懷疑該上位概括所包含的一種或多種下位概念或選擇方式不能解決發明的技術問題，并達到相同的技術效果，則應當認為該權利要求沒有得到說明書的支持。
因此，對于“權利要求得不到說明書的支持”，主要考慮的是權利要求限定的保護范圍，是否均能解決相應的技術問題，或者說，能否實現發明的技術效果。通俗的講，就是權利要求是不是限定范圍過大的問題。在具體案件審理的過程中，主要考慮的是說明書中所列的實驗數據是否存在“壞點”，所謂“壞點”，即在實驗數據中，出現了明顯不能達到說明書所宣稱的技術效果的數據。一旦出現實驗數據的“壞點”，而相應權利人又不能合理解釋的，則一般會認定“權利要求得不到說明書的支持”。
本案中，對于該專利要解決的技術問題是現有技術中，較大粒徑的lurasidone粉末溶出率低的問題，其要達到的技術效果為對于較大粒徑lurasidone粉末制成的藥劑而言，其均要達到與現有技術相似的溶出率。上述技術效果，具體可以通過考察f2的值進行判定，若滿足50≤f2≤100.即可說明該專利能夠實現其目的。但在說明書實施例15中，當其采用50%粒徑為13.9μm，90%粒徑的粒度分布為58.3μm時并以實施例4作為參照時，f2的值并不滿足50≤f2≤100.即說明書的實施例中，實驗數據存在“壞點”，即本領域技術人員不能預期對lurasidone的粒徑分布不進行限定的方案也可以實現該專利的發明目的。
當然，并非實驗數據中存在“壞點”，就一定會導致“權利要求得不到說明書的支持”，如果權利人能夠進行合理的解釋，則可以排除“壞點”的影響。本案中，原告主張對于lurasidone的口服制劑，其粒徑是隱含限定的。但是，根據本領域的公知常識，實施例15中所采用的粒徑并未超出本領域技術人員通常選擇的范圍。同時，原告雖主張該專利對于lurasidone口服制劑的粒徑是隱含限定的，但是說明書記載“優選將該化合物細細研磨，例如90%體積或更多的粒子具有27μm或小粒徑”，此處使用“優選”一詞，表明說明書中亦未對lurasidone的粒徑范圍進行限制，結合說明的上述記載，此可進一步證明該專利權利要求中對于粒徑未予限定，并非意味著lurasidone的口服制劑的粒徑系隱含限定，而是相應權利要求的保護范圍涵蓋了不同范圍粒徑的lurasidone粉末。
綜上可知，該專利權利要求的保護范圍中，包含申請人推測的內容，而其效果又難于預先確定和評價，故其超出了說明書公開的范圍，得不到說明書的支持。
(原標題：“一片頂過去兩片”?你的專利權利要求能得到說明書支持嗎 | 以案釋法)
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